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Bosutinib（CAS# 380843-75-4) Immagine in evidenza
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Bosutinib（CAS# 380843-75-4)

Proprietà chimica:

Formula molecolare C26H29Cl2N5O3
Massa molare 530,45
Densità 1.36
Punto di fusione 116-120ºC
Punto di Boling 649,7±55,0 °C(previsto)
Punto d'infiammabilità 346,7°C
Solubilità Solubile in DMSO, non in acqua
Pressione del vapore 0-0Pa a 20℃
Aspetto Solido
Colore dal bianco sporco al marrone chiaro
pKa 7,63±0,10(Previsto)
Condizioni di conservazione temperatura ambiente
Stabilità Stabile per 2 anni dalla data di acquisto come fornito. Le soluzioni in DMSO possono essere conservate a -20°C fino a 1 mese.
Indice di rifrazione 1.651
Studio in vitro Bosutinib ha una selettività più elevata per Src rispetto alle chinasi della famiglia non Src, con un IC50 di 1,2 nM, e inibisce efficacemente la proliferazione cellulare Src-dipendente, con un IC50 di 100 nM. Bosutinib ha inibito significativamente la proliferazione delle linee cellulari leucemiche Bcr-Abl-positive KU812, K562 e MEG-01 ma non di Molt-4, HL-60, Ramos e altre linee cellulari leucemiche, con IC50 rispettivamente di 5 nM e 20 nM e 20 nM, più efficace dell'STI-571. Similmente a STI-571, Bosutinib agisce sulle fibre trasformanti Abl-MLV e ha attività proliferativa con un IC50 di 90 nM. A concentrazioni rispettivamente di 50 nM, 10-25 nM e 200 nM, Bosutinib ha eliminato Bcr-Abl e STAT5 nelle cellule LMC e la fosforilazione tirosinica v-Abl espressa nelle fibre, ciò si traduce nell'inibizione della fosforilazione della segnalazione a valle di Bcr-Abl Lyn /Hck. Sebbene non possa inibire la proliferazione e la sopravvivenza delle cellule del cancro al seno, può ridurre significativamente il movimento e l'invasione delle cellule del cancro al seno, l'IC50 è 250 nM e migliorare l'adesione intercellulare e la localizzazione della membrana della β-catenina.
Studio in vivo Bosutinib è risultato efficace nei topi nudi portatori di xenotrapianti di fibre trasformate con Src e xenotrapianti di HT29 alla dose di 60 mg/kg al giorno, con valori T/C rispettivamente del 18% e del 30%. La somministrazione orale di Bosutinib ai topi per 5 giorni ha inibito significativamente la crescita dei tumori K562 in modo dose-dipendente. I tumori di grandi dimensioni sono stati eradicati alla dose di 100 mg/kg, il trattamento alla dose di 150 mg/kg ha rimosso i tumori senza tossicità. Rispetto all’effetto sul tumore trapiantato HT29, Bosutinib alla dose di 75 mg/kg, due volte al giorno, ha potuto inibire la crescita del tumore nei topi nudi portatori del tumore trapiantato Colo205; non è stato osservato un effetto maggiore dopo l’aumento della dose, ma il dosaggio di 50 mg/kg la dose in kg non ha avuto alcun effetto.

Dettagli del prodotto

Tag dei prodotti

Simboli di pericolo Xi – Irritante
Codici di rischio 36 – Irritante per gli occhi
Descrizione di sicurezza 26 – In caso di contatto con gli occhi, lavare immediatamente e abbondantemente con acqua e consultare un medico.
WGK Germania 3
Codice SA 29335990

 

Introduzione

Bosutinib è un doppio inibitore di Src/Abl con IC50 rispettivamente di 1,2 nM e 1 nM.

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