Metil 2-cianoisonicotinato (CAS# 94413-64-6)
Rischio e sicurezza
| Classe di pericolo | 6.1 |
Metodo di produzione
il composto target è stato preparato mediante ossidazione, amidazione e disidratazione con metil 2-metil 4-piridinacarbossilato (2) come materiale di partenza. la sua struttura è stata confermata mediante 1H NMR e MS e la resa totale è stata del 53,0%. Gli effetti del rapporto di alimentazione, della temperatura di cristallizzazione, del tempo di reazione e di altri fattori sul prodotto sono stati studiati mediante esperimenti a fattore singolo e le condizioni di processo sono state ottimizzate: n(2):n (permanganato di potassio) = 1,0:2,5, temperatura di cristallizzazione 0 ~5 ℃;n (metil 2-carbossile -4-piridincarbossilato):n (solfossido) = 1,0:1,4, reazione; la reazione di disidratazione seleziona come agente disidratante il sistema anidride trifluoroacetica-trietilammina. Il processo è semplice da utilizzare, le condizioni di reazione sono blande, è facile aumentare la produzione e ha un buon valore applicativo pratico.
Utilizzo
Tobisostat è usato per trattare l'iperuricemia cronica della gotta. Rispetto al farmaco tradizionale allopurinolo (analogo della purina), non influenza il metabolismo delle purine e della piridina e l'attività enzimatica e riduce l'acido urico. L'effetto è più forte, non è richiesta una somministrazione ripetuta di grandi dosi e la sicurezza è migliore. Il metil 2-ciano-4-piridina carbossilato è un'importante materia prima per la sintesi di Tobiso.
