terz-butile 2 4-diossopiperidina-1-carbossilato (CAS# 845267-78-9)
Rischio e sicurezza
Codici di rischio | 20/21/22 – Nocivo per inalazione, contatto con la pelle e per ingestione. |
Descrizione di sicurezza | S23 – Non respirare i vapori. S24/25 – Evitare il contatto con la pelle e gli occhi. |
WGK Germania | 3 |
Codice SA | 29337900 |
Informazioni
Utilizzo | Il 2,4-dipiperidon-1-formiato tert-butil formiato è la sintesi dei reagenti derivati del fenossimetil-diidrotiazolopiridone presenti nel prodotto, come modulatore selettivo della struttura positiva (PAM) del recettore del glutammato 5 (mGlu5) metabolizzato. |
applicazione | 2, 4-dioperidone-1-terz-butile formiato viene utilizzato principalmente come intermedio organico e intermedio farmaceutico e può essere utilizzato nel processo di ricerca e sviluppo di laboratorio e nel processo di sintesi della medicina chimica. |
preparazione | passaggio a: aggiungere EDCI (191,7 g) alla soluzione DMF (400 ml) di acido 3-(tert-butossicarbonilammino) propionico (189,2 g, 1,0 mol), acido meldamico (144,1 g, 1,0 mol) e DMAP (135,0 g, 1,1 mol ) raffreddato mediante bagno di ghiaccio, 1,0 mol). I reagenti risultanti furono agitati per una notte a temperatura ambiente. La reazione è stata spenta con 200 ml H2O. La miscela risultante è stata aggiunta goccia a goccia ad H2O (2,0 L) sotto agitazione meccanica. Il solido ottenuto è stato filtrato e lavato accuratamente con acqua fino a pH 7 per ottenere il prodotto (283 g, resa 90%). Passaggio B: Una soluzione di 3-(2, 2-dimetil-4, 6-diosso-1, 3-diossan-5-il)-3-ossopropilcarbammato tert-butile estere (100 g, 317,46 mmoli) in toluene (1500 ml) viene riscaldato a 100°C per 4 ore. I reagenti vengono raffreddati a temperatura ambiente e concentrati a pressione ridotta per ottenere un prodotto grezzo. Il prodotto (56 g, resa 83%) è stato purificato mediante macinazione MTBE. |
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